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CYP3A4酶系列科普——换药风波

发布时间 :2023-10-31


有冲突,必须换药您现在在服用抗结核药利福平,跟您之前的降压药硝苯地平有冲突!必须换药,这是因为肝药酶的缘故。肝药酶(CYP)是“肝脏微粒体混合功能酶系统”的简称,大多数药物都要在肝脏进行生物转化发挥作用或排出体外。其中CYP450是主要的代谢酶,在CYP450这个家族中,包括为首的CYP3A4、CYP1A2、CYP2A6、CYP8C0、CYP2C19、CYP2D6等一众兄弟。



利福平对老大CYP3A4代谢酶有很强的诱导作用,可以使它的工作能力变强,加快药物的转化代谢。恰巧您之前服用的降压药硝苯地平要经过CYP3A4代谢失活,一合用,就会导致硝苯地平的代谢加快,体内有效的药物浓度降低,结果降压药就“失灵”了。打个比方:我们做馒头时需要加入“酵母粉”进行发酵加速成形。而利福平就像“酵母粉”,使肝脏这个“加工厂”里CYP3A4的运转效率大大增加,就使得硝苯地平代谢显著加快,还没来得及控制住血压,就被排出体外了。



坚持用药,定期复诊:根据您现在的病情,我们既要使用一线抗结核药利福平,又要保证您的血压控制得好,只能重新挑选适合您的降压药。现在医生为您更换的这个降压药是经过深思熟虑的,奥美沙坦与利福平相互作用小,基本不受影响。等您抗结核治疗结束后,可以重新评估病情再考虑能不能换回原来的降压药。


参考文献:

[1] 甘道京,彭强,苏海.如何为合并结核病的高血压患者合理选择降压药物[J].中华高血压杂志,2014,22(04):301-303.

[2] 王青秀, 吴纯启, 廖明阳.细胞色素P450酶诱导和抑制效应高通量筛选系统研究进展[J].中国新药杂志, 2007, 16 (3) :204-208.

[3] Liu W, Yan T, Chen K, et al. Predicting Interactions between Rifampin and Antihypertensive Drugs Using the Biopharmaceutics Drug Disposition Classification System[J]. Pharmacotherapy, 2020, 40(4): 274-90. 


来源:药剂科

撰稿:张飘

审核:余志刚

编审: 张景 徐阿敏

审定:廖开林